اهمیت پپتیدها بعنوان واسطه فعالیتهای بیولوژیک بدن و نقشهای اختصاصی آنها در داخل بدن باعث تعریف جایگاه مهم دارویی برای آنها در صنایع داروسازی شده است چرا که پپتیدها دارای اثرات اختصاصی بیولوژیک و عوارض سمی بسیار اندک در مقایسه با سایر داروهای مرتبط میباشند.
عملا استفاده مستقیم از پپتیدها بعنوان دارو بدلیل ناپایداری ساختمان شیمیایی و تغییر سریع اثربخشی آنها راحت نبوده و برای این منظور باید یکسری تغییراتی در ساختار آنها ایجاد گردد. عمدتا از پپتیدها در درمان بیماریهای متابولیک (مانند دیابت و چاقی) ، انکولوژیک (خونی ) ، مشکلات عصبی و روانی، داروهای حمایتی برای شیمی درمانی سرطانها و تعدیل کردن سیستم ایمنی استفاده میشود.در حال حاضر تعداد پپتیدهای دارویی که در فاز پری کلینیکال وجود دارند حدود 400 پپتید میباشند:
در فاز 1= 40
در فاز 2= 75
در فاز 3= 30
تائید شده= 60
و تاکنون بیش از ۶۰ نوع پپتید بعنوان دارو توسط شرکتهای معتبر دارویی تولید و در سطح جهانی عرضه شده است.بازار پپتیدهای دارویی در حدود 1.5 درصد کل فروش داروها را تشکیل می‌دهد. در حال حاضر در بازار دارویی 5 پپتید مصرف بالاتری نسبت به بقیه پپتیدها دارند:
Glatiramer : درمان MS
Leuprolide : درمان سرطان پروستات
Gasproline : برای درمان سرطان پروستات
Octrotide : درمان آکرومگالی
Cetrotide : درمان ناباروری
این چند پپتید حدود یک بیلیون دلار در سال مصرف دارند.
با این وجود طراحی و تولید پپتیدها به عنوان داروهای درمانی دارای مزایا و معایبی میباشند.
مزایای پپتیدهای دارویی:
اثرگذاری و فعالیت بیشتر نسبت به مولکول‌های کوچک دارند، از فعالیت زیستی بالایی برخوردار بوده، با توجه به اندازه آنها احتمال اتصال به هدفهای غیر از هدف اصلی کمتر است، احتمال تجمع آنها در بدن نسبت به داروهای دیگر به علت هضم توسط پروتئازها کمتر است. همچنین یکی از مهم ترین مزایای پپتیدها به عنوان دارو این است که معمولاً چنین داروهایی عوارض جانبی نداشته و به علت داشتن سمیت پایین، مشکلاتی را برای بیمار به وجود نخواهند آورد.
معایب پپتیدهای دارویی:
هضم پپتیدها توسط آنزیمهای مختلف مانند پروتئازها، کندی سرعت انتقال این نوع داروها از غشاء و انعطاف پذیری بالای آنها، داشتن نیمه عمر کوتاه و بالابودن هزینه فرموله کردن آنها در مقایسه با داروهای جدید نیز از دیگر معایب این گروه از داروهاست. علاوه بر این، پپتیدها ترکیباتی هیدرفیلیک یا آب دوست هستند و نمی توانند از سد خونی مغزی عبور کنند.
پپتیدها و اثرات دارویی:
امیدواریم این مقاله مورد توجه شما واقع گرفته باشد.